纳洛酮是阿片类受体拮抗剂,盐酸纳洛酮为羟二氢吗啡酮的衍生物,最早是用于对抗阿片类药物中毒,具有解除呼吸抑制和催醒作用。近年纳洛酮在戒毒治疗的应用更加广泛,且取得了较好效果,
酸纳洛酮在戒毒工作中的应用:
(1)诊断为阿片类依赖:对临床表现似阿片类依赖,或有阿片类依赖,或中毒特殊表现如虚脱、昏迷、呼吸抑制等,用一般方法处理效果不佳,可用盐酸纳洛酮进行鉴别诊断。
(2)在脱瘾治疗过程中“偷吸”者,且临床表现又不符合脱瘾治疗后的一般变化规律,尿毒检阳性者要催瘾证实。
(3)脱瘾治疗结束后,进行催瘾是确定脱瘾成功与否指标之一。
(4)盐酸纳洛酮用于急性胰腺炎:它对AP有明显的治疗作用,其作用机理为AP的病理生过程与介质FP、PAF、AA代谢产物PG12及CTs等释放有密切关系。盐酸纳洛酮可能通过抗β-内啡肽作用,或直接作用而抑制上述介质的释放或代谢,并通过改善全身血液循环,增加胰腺供血,改善胰腺微循环,防止胰腺细胞的损害。
酸纳洛酮如何给药?
盐酸纳洛酮无激动活性,与阿片受体的亲和力大于吗啡。能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体结合,从而起到阿片中毒的解救效果。盐酸纳洛酮脂溶性高,吸收后能迅速分布全身,尤其在脑、肾、肺、心中分布较高,分布的容量5L/kg左右。在给药5min时,脑内浓度比血浆高4.6倍。约50%的纳洛酮与血浆蛋白结合,血浆半衰期为1~2h,作用时间持续45~90min。因为盐酸纳洛酮翻转吗啡30mg作用持续时间为45min,所以常需重复给药,以便保持血药浓度。盐酸纳洛酮的主要代谢方式是在肝脏进行生物转化与葡萄糖醛的结合,72h内70%的纳洛酮的肝代谢产物经尿排出。口服经肝脏迅速代谢失效,因此口服作用效应远不如非肠道给药。盐酸纳洛酮临床常用剂量为0.4~0.8mg,皮下、肌肉、静脉和气管内给药均可。静脉和气管内给药1~3min见效,肌肉和皮下注射5~10min见效。
特别是对于吸食毒品中毒昏迷和呼吸抑制的病人,盐酸纳洛酮有快速逆转意识障碍、解除呼吸抑制的作用。纳洛酮可降低B一内啡肽(B—EP)水平,发挥对中枢神经元的保护、改善大脑缺血、促进病人清醒和脑功能恢复等作用,病人的存活质量有明显提高。致残率明显低于常规治疗组,医疗界普遍认为纳洛酮使用安全,治疗过程不良反应少,而且停药后随访也未发现远期并发症,值得临床推广使用。
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